苯磺酸氨氯地平片功能主治慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。与乙醇合用有乙醇(酒精)10mg的本品单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无显著的影响。那么,苯磺酸氨氯地平片主要成份有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片药代动力学有口服吸收良好,且不受摄入食物的影响。给药后6-12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64-80%,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为35-50小时,每日一次,连续给药7-8天后血药浓度达到稳态,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%。
苯磺酸氨氯地平片主要成份有苯磺酸氨氯地平。化学名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S。分子量:567.1。
苯磺酸氨氯地平片与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
苯磺酸氨氯地平片药物过量有严重过量可能导致外周血管过度扩张伴有显著的低血压以及反射性心动过速。人体研究中,本品有意过量应用的资料有限。分别给予小鼠和大鼠等价于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的马来酸氨氯地平单次口服剂量可导致死亡。给予犬等价于氨氯地平4mg/kg的马来酸氨氯地平(根据mg/m[sup]2[/sup]换算,为人类最大推荐剂量的至少11倍)单次口服剂量引起明显的周围血管扩张和低血压。如果有超大量服药,应积极进行心肺监测。频繁的血压测量十分必要。如果发生低血压,应提供心血管支持治疗,包括将四肢抬高以及准确补液。如果应用这些保守治疗,低血压仍然不缓解,可考虑给予血管收缩剂(如:苯肾上腺素),注意循环液体量和尿量。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。
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(实习编缉:陈志方)
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