必洛斯用于治疗原发性高血压。必洛斯可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。那么,必洛斯的不良反应有什么呢?
必洛斯为坎地沙坦的前体药,必洛斯在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,必洛斯的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。必洛斯与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。必洛斯的大鼠试验证明,必洛斯极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎儿。
必洛斯主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物。必洛斯的排泄半衰期约为9小时。必洛斯对高血压患者口服2-l6mg/天,连续用药4周,必洛斯的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-l3小时。必洛斯的总清除率为0.,肾清除率为0.19ml;口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。
必洛斯的不良反应:1、严重的不良作用(发生率不明):(1)血管性水肿:有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿,应进行仔细的观察,见到异常时,停止用药,并进行适当处理。(2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者,可能会出现血压的迅速降低。因此,这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察患者情况,缓慢进行。(3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT)、ALT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸,应密切观察患者情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症,应密切观察患者情况.如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。(7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。(8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如用肾上腺皮质激素治疗。2、其它的不良反应(1)过敏:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。2)循环系统:头晕、蹒跚、站起时头晕、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动。罕见的不良反应有:心绞痛、心肌梗死。3)精神神经系统:头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木。4)消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、剑下疼痛、腹泻、口腔炎、味觉异常。5)肝脏:GOT、GPT、ALP、LDH升高。6)血液:贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。7)肾脏:BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。8)其他:倦怠、乏力、鼻出血、尿频、水肿、咳嗽、钾、总胆固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。:在这种情况下应停止服用。:在这种情况下应减量或停药,进行适当处理。
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(实习编缉:李华艺)
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