茶碱缓释胶囊可直接松弛支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。那么,茶碱缓释胶囊药代动力学是有怎样呢?
茶碱缓释胶囊药代动力学是口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L,稳态有效血药浓度维持在5~15μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。
茶碱缓释胶囊注意事项是:
1.茶碱缓释胶囊不可咀嚼服用,不应超过医生的处方剂量。
2.本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。
3.茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
4.有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
5.吸烟者茶碱的肝代谢加强,需增加用药剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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