唐力那格列奈片为黄色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色。唐力那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,唐力那格列奈片用于肾损害患者是怎样呢?
唐力那格列奈片在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。唐力那格列奈片在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。唐力那格列奈片较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。唐力那格列奈片只有少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。唐力那格列奈片从目前体内及体外实验得出的数据表明:那格列奈片主要由CYP2C9代谢(70%),部分由CYP3A4代谢(30%)。
唐力那格列奈片及其代谢产物的清除迅速彻底。唐力那格列奈片服药后6小时内大约75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。唐力那格列奈片大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]在尿中排泄,另10%在粪便中排泄。唐力那格列奈片大约所服药物的6~16%以原形在尿中排泄。唐力那格列奈片在健康志愿者和2型糖尿病患者中的血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为1.5小时。那格列奈片与较短的清除半衰期相一致,唐力那格列奈片剂量加倍至240mg每日3次也无明显蓄积。
唐力那格列奈片用于肾损害患者:肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15-50ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的糖尿病患者和需透析的患者,那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比,其差别未达到具有临床意义的程度。
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(实习编缉:李华艺)
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