缬沙坦胶囊口服后被迅速吸收,给药后2-4小时血药浓度达峰值,在重复给药后,血浆缬沙坦无明显蓄积。那么,缬沙坦胶囊是强效血管收缩剂吗?
肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性激素是血管紧张素II,它可在血管紧张素转换酶(ACE)的作用下由血管紧张素I转化生成,血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合,具有很广泛的生理作用,特别是直接或间接参与血压的调节。作为一个强效血管收缩剂,血管紧张素II具有直接的ACE作用,它还可导致钠和醛固酮的分泌增加。
缬沙坦胶囊是一种口服有效的、强效和特异性的血管紧张素II受体拮抗剂,它可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,AT1与心血管作用无关。本药对AT1受体没有任何部分激动剂的活性,并且对AT1受体的亲和力比对AT2更强大(约为20,000倍)。血管紧张素转换酶(ACE),也就是激肽酶II,可使血管紧张素I转化成血管紧张素II及降解缓激肽。
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(实习编辑:黄景裕)
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