维思通的主要成份为利培酮。化学名称:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并异噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,维思通与呋塞米同用如何呢?
维思通为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。维思通用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状。维思通也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。维思通对于急性期治疗有效的患者,利培酮片在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。维思通可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、睡眠要求减少、语速加快、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。
维思通与其它治疗精神分裂症的药物一样,维思通治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。维思通对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,维思通在治疗剂量范围内,维思通的血药浓度与给药剂量成正比。维思通用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,维思通经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。
维思通对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,维思通对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,维思通对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。维思通对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。维思通是一种选择性的单胺能拮抗剂,维思通对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。维思通对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。
维思通与呋塞米同用:在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中,利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67-90岁)。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象,并且患者的死亡原因也不相同,但对老年患者合并给利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂的患者中,并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素,所以应尽量避免脱水的发生。
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(实习编缉:邵泽妹)
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