丙磺舒片作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。那么,丙磺舒片不宜用于哪些患者呢?
丙磺舒片的T1/2随用药量而改变,口服0.5g为3~8小时,2g为6~12小时。丙磺舒片的排尿酸有效血药浓度需100~200μg/ml。丙磺舒片在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物,这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。丙磺舒片的代谢物主要经肾排出,在24~48小时中约有5%~10%的给药量以原形排出。
丙磺舒片口服后吸收迅速、完全。丙磺舒片的血浆蛋白结合率为65%~90%,丙磺舒片主要与白蛋白结合。丙磺舒片对成人一次口服1g,2~4小时血药浓度达峰值,丙磺舒片的血药峰值浓度为30μg/ml以上;一次口服2g时4小时达峰值,丙磺舒片的血药峰值为150~200μg/ml,丙磺舒片对小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。
丙磺舒片可以防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,丙磺舒片亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。丙磺舒片无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。丙磺舒片可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。
下述患者不宜服用丙磺舒片:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或有活动性消化性溃疡病史及肾结石等。
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(实习编缉:邵泽妹)
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