硬脂酸红霉素颗粒为悬浮颗粒;气芳香,味甜。大剂量红霉素与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。那么,硬脂酸红霉素颗粒与洛伐他丁合用有怎样呢?
硬脂酸红霉素颗粒主要成份为硬脂酸红霉素。分子式:C37H67NO13.C18H36O2。分子量:1018.42。
硬脂酸红霉素颗粒药代动力学对酸较稳定,故在胃中破坏较少,在十二指肠分离成具抗菌活性的红霉素,并以盐基形式从小肠吸收。口服0.25g本品后,达峰时间为2小时,血药浓度可达1~1.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。游离红霉素在肝内代谢,血半衰期为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
硬脂酸红霉素颗粒与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解,与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
硬脂酸红霉素颗粒有效期有24个月。
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(实习编缉:陈志方)
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