恩曲他滨胶囊的主要成份为恩曲他滨。恩曲他滨胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色颗粒或粉末。那么,恩曲他滨胶囊的儿童用药是怎样呢?
恩曲他滨胶囊口服给药吸收迅速,分布广泛,给药1~2小时后血浆药物浓度达峰值。恩曲他滨胶囊对20例HIV感染病人倍数剂量口服给药,(平均值±SD)恩曲他滨血浆峰浓度(Cmax)为1.8±0.7μg/ml,24小时血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为10.0±3.1hr*μg/ml。恩曲他滨胶囊给药后24小时平均稳态血浆浓度为0.09μg/ml。平均生物利用度为93%。恩曲他滨胶囊的倍数剂量给药药动学与剂量(25~200mg)成比例。
恩曲他滨胶囊在体外与人血浆蛋白的结合率<4%,当浓度超过0.02~200μg/ml范围时以游离状态存在。恩曲他滨胶囊在峰浓度时,血浆与血液药物浓度比率为1.0,精液与血浆药物浓度比为4.0。恩曲他滨胶囊在体外研究显示不是人类CYP450酶抑制剂。恩曲他滨胶囊服用14C标记,以原形到达尿(86%)和便(14%)中。剂量的13%转化成三种代谢物。
恩曲他滨胶囊的儿童用药:儿童不推荐应用。肝、肾脏、心脏功能不全者慎用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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