恩曲他滨胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色颗粒或粉末。主要成份为恩曲他滨。化学名:(2R,5S)-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-基)胞嘧啶。那么,恩曲他滨胶囊禁用于哪些患者呢?
恩曲他滨胶囊的体外抗病毒活性,恩曲他滨胶囊的体外进行的实验室和临床抗HIV病毒株有淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和周围血单核细胞中评估。恩曲他滨胶囊50%抑制浓度(IC50)值范围是0.0013~0.158μg/ml。恩曲他滨胶囊在与核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)和蛋白酶抑制剂(PI)联用的研究中,显示有药物协同作用。
恩曲他滨胶囊为化学合成类核苷胞嘧啶。恩曲他滨胶囊抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化,形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶,恩曲他滨胶囊通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中,最终导致其DNA链合成中断。恩曲他滨胶囊的抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点,即逆转录过程。恩曲他滨胶囊对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。
既往有对产品中药物成份过敏者禁用恩曲他滨胶囊。孕妇忌用恩曲他滨胶囊。
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(实习编缉:邵泽妹)
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