恩曲他滨胶囊的主要成份为恩曲他滨。化学名:(2R,5S)-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-基)胞嘧啶。那么,恩曲他滨胶囊治疗的疾病有哪些呢?
恩曲他滨胶囊为化学合成类核苷胞嘧啶。恩曲他滨胶囊抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化,形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶,恩曲他滨胶囊通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中,最终导致其DNA链合成中断。恩曲他滨胶囊的抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点,即逆转录过程。恩曲他滨胶囊对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。
恩曲他滨胶囊的体外抗病毒活性,恩曲他滨胶囊的体外进行的实验室和临床抗HIV病毒株有淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和周围血单核细胞中评估。恩曲他滨胶囊50%抑制浓度(IC50)值范围是0.0013~0.158μg/ml。恩曲他滨胶囊在与核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)和蛋白酶抑制剂(PI)联用的研究中,显示有药物协同作用。
恩曲他滨胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色颗粒或粉末。恩曲他滨胶囊与其他抗病毒药物合用于成人HIV-1感染的治疗。患者为未经过逆转录酶抑制剂治疗和经过逆转录酶抑制剂治疗病毒已被抑制者。恩曲他滨胶囊用于慢性乙型肝炎治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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