盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思),容易吸收,主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊的药理毒理是怎样?
盐酸文拉法辛缓释胶囊的药理毒理是:
1、药理作用
非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。
2、毒理研究
文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames试验、CHO/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、CHO细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO染色体畸变试验结果为阴性,大鼠微核试验结果为阳性。
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(实习编辑:李嘉颖)
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