阿托伐他汀钙片口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,该品在肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。该品蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。阿托伐他汀钙片有什么药理毒理?
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
阿托伐他汀钙片(立普妥)适应症/功能主治:高胆固醇血症,高脂血症,心血管内科。
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(实习编辑:孙媛媛)
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