枸橼酸西地那非片适用于危及生命的心律失常的患者吗？

来源：健客发布时间：2016/12/28 21:49:52

导读：

心律失常是由于窦房结激动异常或激动产生于窦房结以外，激动的传导缓慢、阻滞或经异常通道传导，即心脏活动的起源和（或）传导障碍导致心脏搏动的频率和（或）节律异常。枸橼酸西地那非片(万艾可)是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。枸橼酸西地那非片适用于危及生命的心律失常的患者吗？

西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

枸橼酸西地那非片(万艾可)禁忌：目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎：

1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。

2.静息状态低血压（血压90/50mmHg以下）或高血压（血压170/110mmHg以上）的患者。

3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。

4.色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）。

5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。

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（实习编辑：孙媛媛）

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