每日一次服用氯雷他定(5mg-20mg)14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立氯雷他定代谢对酶的依赖性，因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在氯雷他定的代谢中并不重要。那么，氯雷他定片抗胆碱能如何呢？
体内外试验证明，氯雷他定主要对外周H1受体具有选择性拮抗作用。氯雷他定不易透过血脑屏障，故无中枢神经系统的抑制作用，对乙酰胆碱受体或肾上腺素受体几乎不能作用。
在小鼠和猴的实验中，无论氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障，用豚鼠研究表明，与中枢神经系统的H1受体的相比，氯雷他定对外周H1受体更具有选择性结合作用，而无明显的抗胆碱能和中枢抑制作用。
氯雷他定常用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病症状及体征。
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（实习编辑：严韵儿）
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