在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。那么,氯雷他定片吸收较好吗?
氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药次数一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。
每日一次服用氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立氯雷他定代谢对酶的依赖性,因而不完全排除其与其他药物间的相互作用。
与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在氯雷他定的代谢中并不重要。氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。在一项服用7.5毫克氯雷他定的单剂量试验中,食物(高脂肪、高热量早餐)对氯雷他定的分布无影响。在另一研究中,葡萄柚汁对氯雷他定的分布无影响。
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(实习编辑:严韵儿)
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