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波立维用于出血倾向的中度肝脏疾病患者好不好?

来源:健客 发布时间:2016/12/27 12:46:20
    导读:波立维对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。

应用波立维后极少出现血栓性血小板减少性紫癜(TTP),有时在用药后短时间内出现。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血,伴有神经学表现、肾功能损害或发热。那么,波立维用于出血倾向的中度肝脏疾病患者好不好?

波立维对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。

波立维对健康人多次口服、75mg以后,波立维吸收迅速。波立维在母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,波立维至少有50%的药物被吸收。波立维广泛地在肝脏代谢。波立维主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。波立维多次口服75mg以后,波立维的代射物在血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。

波立维是一种前体药。波立维经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。波立维的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。波立维的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。

对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者,由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限,因此在这类患者中应慎用波立维。

波立维硫酸氢氯吡格雷片不良反应是紫癜、鼻衄等出血现象,中性白细胞减少/粒细胞减少,胃肠道反应(如腹痛、消化不良、胃炎和便秘)、胃及十二指肠溃疡,皮疹和其它皮肤病,腹泻。

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(实习编辑:叶胜能)

 

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