波立维是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,波立维可抑制血小板聚集。那波立维适用于中风的?
波立维是一种前体药。波立维经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。
波立维,适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉硬化事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。与阿司匹林联合,用于非ST段抬高性急性冠脉综合症(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者。
波利维的推荐剂量是每天75mg,与或不与食物同服。对于老年患者不需调整剂量。非ST段抬高性急性冠状综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日一次连续服药(合用阿司匹林75mg~325mg|日)。由于服用较高剂量的阿司匹林伴随有较高的出血性危险,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。
波立维的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。波立维的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
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(实习编辑:叶胜能)
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