非那雄胺片适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。那么,过量使用非那雄胺片会怎样呢?
非那雄胺片的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。非那雄胺片的代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。非那雄胺片在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。非那雄胺片的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。
非那雄胺片可以抑制C19和C21类固醇代谢,因此对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。非那雄胺片对男性单剂量口服给予后,非那雄胺片给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,非那雄胺片的总量的57%从粪便中排泄。非那雄胺片在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,非那雄胺片对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
非那雄胺片的药物过量:服用本品单次剂量高达400毫克,以及服用本品多次剂量每天80毫克共3个月的患者未见不良反应。对本品用药过量没有推荐的特异治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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