非那雄胺片适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。那么,使用非那雄胺片会出现乳腺癌症状吗?
非那雄胺片可以抑制C19和C21类固醇代谢,因此对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。非那雄胺片对男性单剂量口服给予后,非那雄胺片给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,非那雄胺片的总量的57%从粪便中排泄。非那雄胺片在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,非那雄胺片对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
非那雄胺片的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。非那雄胺片的代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。非那雄胺片在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。非那雄胺片的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。
非那雄胺片的乳腺癌症状:在入选了3047名男性、为期4-6年,与安慰剂和对照药进行对照的MTOPS研究中接受非那雄胺治疗的男性中有4例乳腺癌病例,未接受非那雄胺治疗的男性中没有乳腺癌病例。在入选了3040名男性为期4年安慰剂对照的PLESS研究中接受安慰剂治疗的男性中有2例乳腺癌病例但接受非那雄胺治疗的男性中没有乳腺癌病例。在入选了18882名男性、为期7年、安慰剂对照的前列腺癌预防试验(PCPT)中.接受非那雄胺治疗的男性中有1例乳腺癌病例,接受安慰剂治疗的男性中有1例乳腺癌病例。已有关于使用非那雄胺的男性中发生乳腺癌的上市后报告。非那雄胺的长期使用与男性乳腺肿瘤形成之间的关系尚未知。
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(实习编缉:陈志东)
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