恩曲他滨胶囊(惠尔丁)为硬胶囊,内容物为白色至类白色颗粒或粉末。恩曲他滨胶囊可以与其他抗病毒药物合用于成人HIV-1感染的治疗吗?
恩曲他滨胶囊(惠尔丁)适应症/功能主治
1.与其他抗病毒药物合用于成人HIV-1感染的治疗。患者为未经过逆转录酶抑制剂治疗和经过逆转录酶抑制剂治疗病毒已被抑制者。
2.用于慢性乙型肝炎治疗。
恩曲他滨胶囊(惠尔丁)的主要成份是恩曲他滨。
药动学评估在健康志愿者和HIV感染个体中进行。两组人群中药物代谢动力学相似。吸收:口服给药吸收迅速,分布广泛,给药1~2小时后血浆药物浓度达峰值。20例HIV感染病人倍数剂量口服给药,(平均值±SD)恩曲他滨血浆峰浓度(Cmax)为1.8±0.7μg/ml,24小时血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为10.0±3.1hr*μg/ml。给药后24小时平均稳态血浆浓度为0.09μg/ml。平均生物利用度为93%。倍数剂量给药药动学与剂量(25~200mg)成比例。分布:体外恩曲他滨与人血浆蛋白的结合率<4%,当浓度超过0.02~200μg/ml范围时以游离状态存在。在峰浓度时,血浆与血液药物浓度比率为1.0,精液与血浆药物浓度比为4.0。代谢:体外研究显示恩曲他滨不是人类CYP450酶抑制剂。服用14C标记的恩曲他滨,以原形到达尿(86%)和便(14%)中。剂量的13%转化成三种代谢物。其生物转化包括硫基部分的氧化形成3’-亚砜非对映异构体(9%),?与葡萄糖醛酸结合形成2’-氧-葡萄糖苷酸(4%)。其它代谢物尚未确定。排泄:恩曲他滨血浆半衰期约10小时。肾脏恩曲他滨清除率比血肌酐清除率大,推测通过肾小球滤过和肾小管分泌途经排出,可能有与其竞争的经肾排泄的物质。
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(实习编辑:孙媛媛)
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