恩曲他滨替诺福韦片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。恩曲他滨替诺福韦片每片含200mg恩曲他滨和300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯。那么,恩曲他滨替诺福韦片的药物过量是怎样呢?
恩曲他滨替诺福韦片几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。恩曲他滨替诺福韦片具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,恩曲他滨替诺福韦片然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。恩曲他滨替诺福韦片给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。恩曲他滨替诺福韦片与食物同服时生物利用度可增大约40%。
恩曲他滨替诺福韦片的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。恩曲他滨替诺福韦片由于不经cyp450酶系代谢。恩曲他滨替诺福韦片由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。恩曲他滨替诺福韦片主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,恩曲他滨替诺福韦片约70%~80%以原形经尿液排出体外。
恩曲他滨替诺福韦片的药物过量:在高于恩曲他滨替诺福韦片300mg治疗剂量下的临床经验很有限。在研究901中,有8名患者中接受了持续28天的口服恩曲他滨替诺福韦片600mg治疗。没有报告严重的不良事件。更高剂量可能产生的影响尚不清楚。如果发生服用过量,必须监测患者是否有中毒的证据,如有必要,应采用标准的支持治疗方案。替诺福韦能够被血液透析有效清除,萃取系数大约为54%。恩曲他滨替诺福韦片300mg单次给药后,一次4小时的血液透析大约能清除替诺福韦给药剂量的10%。
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(实习编缉:邵泽妹)
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