拉米夫定片的主要成份为拉米夫定。拉米夫定片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,过量使用拉米夫定片会怎样呢?
拉米夫定片在治疗剂量范围内呈线性药代动力学,拉米夫定片与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中,与白蛋白的结合<16-36%)。拉米夫定片能进入中枢神经系统,到达脑脊液(CSF)。拉米夫定片口服后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。尚不了解拉米夫定进入中枢神经系统的确切量或与任何临床效应的关系。
拉米夫定片经胃肠道吸收良好,拉米夫定片对成人口服的生物利用度一般为80-85%。拉米夫定片口服后,平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。拉米夫定片在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。拉米夫定片150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。
拉米夫定片通过静脉注射的研究了解到,拉米夫定片的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。拉米夫定片的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。拉米夫定片与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影响(根据AUC)。
拉米夫定片的药物过量:在急性动物实验研究中,拉米夫定的剂量达很高水平时,并未导致任何器官的中毒反应。关于人类使用急性过量拉米夫定后造成后果的研究资料很少。从目前的资料看,患者能够恢复,没有致死的病例。在上述药物过量的情况下,患者未表现特殊的特征和症状。如果患者服药过量,应对其进行监测,必要时,给予常规支持治疗。因为拉米夫定是可透析的,所以治疗药物过量时可采用透析的方法虽然目前尚未进行这方面的研究。
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(实习编缉:李华艺)
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