拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。那么,拉米夫定片与扎西他滨合用如何呢?
拉米夫定片在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。拉米夫定片150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。拉米夫定片与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影响(根据AUC)。
拉米夫定片通过静脉注射的研究了解到,拉米夫定片的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。拉米夫定片的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。拉米夫定片在治疗剂量范围内呈线性药代动力学,拉米夫定片与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中,与白蛋白的结合<16-36%)。
拉米夫定片经胃肠道吸收良好,拉米夫定片对成人口服的生物利用度一般为80-85%。拉米夫定片口服后,平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。拉米夫定片能进入中枢神经系统,到达脑脊液(CSF)。拉米夫定片口服后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。尚不了解拉米夫定进入中枢神经系统的确切量或与任何临床效应的关系。
拉米夫定片与扎西他滨(zalcitabine)合用时,拉米夫定可能抑制后者在细胞内的磷酸化。因此建议,不要同时使用这两种药物。
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(实习编缉:李华艺)
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