利托那韦软胶囊剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系,可能与其可饱和的一过性代谢有关。那么,利托那韦软胶囊在血浆和淋巴结浓度高吗?
利托那韦软胶囊进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%,浓度达峰时间延迟1.6h。利托那韦软胶囊服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。
利托那韦软胶囊在血浆和淋巴结浓度高,血浆半衰期为3~3.5h,血浆蛋白结合率为98%。利托那韦软胶囊主要在肝代谢,利托那韦软胶囊通过细胞色素P450氧化酶系统异构酶CYP3A和CYP2D6代谢,生成至少5种代谢物,利托那韦软胶囊主要代谢物也具抗毒活性,利托那韦软胶囊的剂量的87%由粪便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形药物为36%和3.5%。
利托那韦软胶囊对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韦软胶囊对HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶有抑制作用。
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(实习编辑:黄景裕)
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