富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药代动力学是什么？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。那么，富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药代动力学是什么？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药代动力学：富马酸替诺福韦二吡呋酯片几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦达血药峰值。富马酸替诺福韦二吡呋酯片与食物同服时生物利用度可增大约40%。

替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于富马酸替诺福韦二吡呋酯片和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此，由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。富马酸替诺福韦二吡呋酯片主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70%～80%以原形经尿液排出体外。

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（实习编辑：严韵儿）