富马酸比索洛尔片主要成份是富马酸比索洛尔。哺乳期妇女用药是是否经人乳排泄尚不清楚,因此,不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。那么,富马酸比索洛尔片药理作用是有怎样呢?
富马酸比索洛尔片对于所有适应症:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。高血压或心绞痛的治疗:通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应该根据个体情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量,也不宜中止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。
富马酸比索洛尔片药理作用是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
富马酸比索洛尔片不良反应是:
1.神经系统:服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛,出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁,少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状,这些症状通常很轻,一般在开始服药后1-2周自然减退。
2.眼睛:少见视觉障碍,泪液分泌减少,结膜炎。
3.耳鼻咽喉:少见听觉损害,过敏性鼻炎。
4.心血管系统:直立型低血压,偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉,在极少情况下会导致肌肉无力,肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期病情可能加重。
5.呼吸道:有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者,可引起支气管痉挛。
6.胃肠道:偶尔会出现胃肠功能紊乱,如腹泻、便秘、恶心、腹痛。
7.骨骼肌系统:偶见肌肉无力,肌肉痉挛,一个或多个关节病(单或多关节炎)。
8.皮肤:仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒,出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣,或导致皮癣样疹,脱发。
9.泌尿生殖器官:极少数情况可能引起性功能障碍。
10.肝脏:肝酶(ALAT,ASAT)升高,肝炎。
11.代谢:可能导致糖尿病患者的糖耐量降低,掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。
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(实习编缉:陈志方)
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