富马酸比索洛尔片用于高血压、冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。富马酸比索洛尔片是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂。那么,富马酸比索洛尔片与利福平合并用药是有怎样呢?
富马酸比索洛尔片主要成份是富马酸比索洛尔。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富马酸比索洛尔片是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
富马酸比索洛尔片与利福平合并用药是可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期,通常不需要调整剂量。甲氟喹:增大心动过缓的危险性。
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(实习编缉:陈志方)
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