富马酸比索洛尔片药代动力学是从胃肠道几乎完全被吸收(>90％)。由于肝脏首过效应很小(<10％)，故其表现出高达约90％的生物利用度。那么，富马酸比索洛尔片与抗心律失常药物合用是有怎样呢？

富马酸比索洛尔片是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

富马酸比索洛尔片与抗心律失常药物合用是一类抗心律失常药物(如丙吡胺，奎尼丁)：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。

富马酸比索洛尔片禁忌是：

1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。

2.心源性休克者。

3.二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。

4.病窦综合症患者。

5.窦房阻滞者。

6.引起症状的心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。

7.有症状的低血压低患者(收缩压低于100mmHg)。

8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。

9.严重外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者。

10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。

11.代谢性酸中毒患者。

l2.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

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（实习编缉：陈志方）