秋水仙碱片的主要成份秋水仙碱。化学名:N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并α庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。分子式:C21H25NO5,分子量:371.43。那么,秋水仙碱片的胃肠道症状有哪些呢?
秋水仙碱片口服急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg,24小时内不宜超过6mg,停服72小时后一日量为0.5~1.5mg,分次服用,共7天。
秋水仙碱片口服后吸收部位可能在回肠和空肠。秋水仙碱片迅速分布到末梢白细胞中。这些细胞中的浓度可能超过血浆中的浓度。秋水仙碱片给予单一剂量后9~10天可在白细胞中检出秋水仙碱药物,秋水仙碱片同样聚于肾脏、肝脏及脾脏中;秋水仙碱片在这些脏器蓄积可导致中毒。秋水仙碱片给长期使用秋水仙碱0.6mg/2次/日的患者投药0.6mg,乳汁中1.2~2.5毫微克/毫升的峰值浓度出现在用药后40~50分钟。蛋白结合率:血浆中—低到中度(30%~50%)。
秋水仙碱片可能在肝脏中代谢,秋水仙碱片的体外实验证明,秋水仙碱片在哺乳动物肝微粒体中代谢。秋水仙碱片的分布的半衰期为3~5分钟,秋水仙碱片对健康受试者的清除半衰期约为1个小时。尽管一份延时研究表明平均终末清除半衰期约为9~10.5小时,但其他研究表明酒精性肝硬变患者的半衰期约为2小时,家族性地中海热患者的半衰期约为2.5小时。
秋水仙碱片对急性痛风性关节炎患者首次口服用药后的起效时间为:12小时。秋水仙碱片口服给药时峰值浓度出现时间为:0.5~2小时。秋水仙碱片对急性痛风性关节炎患者首次服药后的最大效果出现时间:缓解疼痛及炎症为24~48小时,缓解肿胀可需要数日。秋水仙碱片主要通过肠肝循环经胆汁排泄,10%~20%经肾脏排泄。因组织摄取高单一剂量约10%在24小时内被排泄。秋水仙碱片终止给药后从体内清除可能需要10日或更长的时间。
秋水仙碱片的胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应,发生率可达80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。
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(实习编辑:叶胜能)
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