非布司他片的主要成份为非布佐司他。非布司他片适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。那么,非布司他片的起始剂量是多少呢?
非布司他片在健康受试者中,10~120mg剂量范围内,单次和多次给药,非布司他片的最大血浆浓度(Cmax)和AUC呈剂量相关性增加。非布司他片每24小时给予治疗剂量时,体内无蓄积。非布司他片的终末消除半衰期(t1/2)约为5~8小时。非布司他片通过群体药代动力学分析,非布司他片在痛风的高尿酸血症患者中的药代动力学参数与健康受试者相似。非布司他片口服给药后,放射性标记的非布司他的吸收率至少为49%(根据尿液中总回收的放射性标记物)。
非布司他片服药后1~1.5小时能达到最大血浆浓度。非布司他片多次口服40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片还未进行绝对生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同时进食高脂肪餐,非布司他片多次给药后Cmax降低49%,AUC降低18%。非布司他片的血清尿酸浓度降低无临床意义(进餐后58%,空腹51%)。非布司他片给药无需考虑食物因素。
非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。
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(实习编缉:陈志东)
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