富马酸比索洛尔片的成分为富马酸比索洛尔。用于高血压,冠心病(心绞痛)。伴有左心室收缩功能减退(射血分数35%)的慢性稳定性心力衰竭。那么,富马酸比索洛尔片用于肝肾功能不全者是怎样呢?
富马酸比索洛尔片无内在拟交感活性和膜稳定作用。富马酸比索洛尔片不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。富马酸比索洛尔片的药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。富马酸比索洛尔片对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。富马酸比索洛尔片的动力学为线性,与年龄无关。
富马酸比索洛尔片是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。富马酸比索洛尔片通过两条途径从体内排出。富马酸比索洛尔片50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,富马酸比索洛尔片剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。富马酸比索洛尔片作用时间长(24小时以上),富马酸比索洛尔片连续服用控制症状好且无耐受现象,富马酸比索洛尔片对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。
富马酸比索洛尔片用于肝肾功能不全者:轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率[20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg。肾透析患者使用比索洛尔的经验较少.但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据,此类患者的剂量递增应特别谨慎。
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(实习编缉:邵泽妹)
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