富马酸比索洛尔片用于高血压,冠心病(心绞痛)。成分为富马酸比索洛尔。化学名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。那么,富马酸比索洛尔片用于慢性稳定性心力衰竭的治疗是怎样呢?
富马酸比索洛尔片的药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。富马酸比索洛尔片口服吸收迅速、完全,生物利用度高(90%),首过效应低(10%),富马酸比索洛尔片的血药浓度达峰时间1.7~3.0小时,富马酸比索洛尔片的稳定血药浓度在20~60gL,富马酸比索洛尔片给药后肺、肾、肝含量最高,富马酸比索洛尔片体内半衰期长(t1210小时)。
富马酸比索洛尔片的50%经肝脏代谢,50%由肾脏排泄,有平衡消除的特点。富马酸比索洛尔片通过两条途径从体内排出。富马酸比索洛尔片50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,富马酸比索洛尔片剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。富马酸比索洛尔片对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。富马酸比索洛尔片的动力学为线性,与年龄无关。
富马酸比索洛尔片用于慢性稳定性心力衰竭的治疗:慢性稳定性心力衰竭患者,6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI(或若ACEI不耐受可按受其它血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。
建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。
使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量:
*1.25mg,每日一次.用药l周,如果耐受性良好,则增加至
*2.5mg,每日一次,继续用药l周,如果耐受性良好,则增加至
*3.75mg,每日-次,继续用药l周,如果耐受性良好,则增加至
*5mg,每日一次,继续用药4周,如果耐受性良好.则增加至
*7.5mg,每日一次,继续用药4周,如粜耐受性良好,则增加至
*10mg,每日一次,作为维持治疗。
在首次服用1.25mg治疗后,患者应接受大约4小时的观察(特别是血压.心串,传导障碍,心力衰竭恶化迹象)。最大推荐剂量为10mg,每日1次。如发生不良反应,应避免使用最大荆盛治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗,在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期问,一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现织,迎议首先减少比索洛尔剂量,或必要时立即停药(如果出现严重低血压、心力农竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞)。使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。接受比索洛尔治疗不建议突然停药,以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药,应每周逐渐将剂量减半。
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(实习编缉:邵泽妹)
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