阿巴卡韦双夫定片用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人。阿巴卡韦双夫定片每片含有300mg齐多夫定,150mg拉米夫定,和300mg阿巴卡韦。那么,阿巴卡韦双夫定片的药物过量是怎样呢?
阿巴卡韦双夫定片在大于治疗剂量范围时,拉米夫定的药代动力学呈线性,其血浆蛋白的结合率有限(体外试验中,拉米夫定与血清蛋白的结合率[36%)。而齐多夫定与血浆蛋白的结合率为34-38%。阿巴卡韦双夫定片中的拉米夫定通过的实际量及其与临床疗效的关系尚不清楚。
阿巴卡韦双夫定片不太可能发生因结合位点的转换而产生药物间相互作用。阿巴卡韦双夫定片能通过中枢神经系统而进入脑脊液。阿巴卡韦双夫定片口服2-4小时后,拉米夫定和齐多夫定脑脊液和血清中的浓度平均比例分别为0.12和0.50。
阿巴卡韦双夫定片的静脉注射研究表明,阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的平均分布容积分别为0.8、1.3和1.6L/kg。阿巴卡韦双夫定片的体外研究阿巴卡韦与血浆蛋白的结合表明,阿巴卡韦双夫定片治疗剂量下,阿巴卡韦与人血浆蛋白呈低、中度结合(约49%)。这说明通过血浆蛋白转换作用引起这些药物与其它药物发生相互作用的可能性很低。
阿巴卡韦双夫定片的药物过量:本品的过量服用尚缺乏经验。急性过量服用齐多夫定或拉米夫定时,未发现与上述不良反应中不同的特殊症状及体征。所有病人都恢复,无死亡。临床研究中曾对病人使用单剂量高达1200mg和1800mg/天的阿巴卡韦,未有意外的不良反应发生。更高剂量的反应尚不清楚。一旦发生服用过量,应对病人进行毒性监测,必要时要进行正规的支持疗法。由于拉米夫定是可通过透析排出,虽然此法还没试验过,但过量时可用持续血透的方法处理。血透及腹膜透析对齐多夫定的清除作用有限,但可以提高葡萄糖醛酸代谢物来加速排泄,该法可否用于清除阿巴卡韦尚不清楚。
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(实习编缉:李华艺)
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