阿巴卡韦双夫定片为蓝绿色胶囊型膜衣片一面刻有GXLL。阿巴卡韦双夫定片用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人。那么,阿巴卡韦双夫定片与美沙酮合用是怎样呢?
阿巴卡韦双夫定片中的拉米夫定主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链,从而导致病毒DNA链的终止。阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的三磷酸盐对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。
阿巴卡韦双夫定片每片含有300mg齐多夫定,150mg拉米夫定,和300mg阿巴卡韦。阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂,阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。
阿巴卡韦双夫定片中的拉米夫定-TP,carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。阿巴卡韦双夫定片中的阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5'-三磷酸盐(TP)。
阿巴卡韦双夫定片与美沙酮合用:在一项药代动力学研究中,美沙酮与每天2次的阿巴卡韦剂量为600mg共用时,发现阿巴卡韦的Cmax减小了35%,Tmax延迟了1小时,但AUC不变。阿巴卡韦的药代动力学改变没有临床相关性。该研究中,阿巴卡韦使美沙酮的平均清除率增加了22%。因此不能排除药物代谢酶的诱导。对于多数病人来说,这种改变没有临床相关性,但有时需重新滴定美沙酮的剂量。
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(实习编缉:李华艺)
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