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利托那韦软胶囊与哪些药物合用会增加心律失常的风险呢?

来源:健客 发布时间:2016/12/18 14:47:48
    导读:利托那韦软胶囊进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%,浓度达峰时间延迟1.6h。利托那韦软胶囊服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。

利托那韦软胶囊的主要成份为利托那韦。利托那韦软胶囊用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。那么,利托那韦软胶囊与哪些药物合用会增加心律失常的风险呢?

利托那韦软胶囊剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系,可能与其可饱和的一过性代谢有关。利托那韦软胶囊进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%,浓度达峰时间延迟1.6h。利托那韦软胶囊服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。

利托那韦软胶囊在血浆和淋巴结浓度高,血浆半衰期为3~3.5h,血浆蛋白结合率为98%。利托那韦软胶囊口服吸收较好,利托那韦软胶囊的生物利用度为60%以上,单剂量400mg顿服,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度53μg/ml。

利托那韦软胶囊主要在肝代谢,利托那韦软胶囊通过细胞色素P450氧化酶系统异构酶CYP3A和CYP2D6代谢,生成至少5种代谢物,利托那韦软胶囊主要代谢物也具抗毒活性,利托那韦软胶囊的剂量的87%由粪便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形药物为36%和3.5%。

利托那韦软胶囊与胺碘酮、西沙必利、普罗帕酮、奎尼丁、氟卡尼或匹莫齐特合用,发生心律失常的风险增加。

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(实习编缉:陈志东)

 

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