临床应用中,接受恩曲他滨和其它抗病毒药物治疗,最常见的不良反应有头痛、腹泻、恶心和皮疹,程度从轻到中等严重。约1%病人因以上原因中止服药。那么,恩曲他滨胶囊药理毒理有哪些?
恩曲他滨胶囊的药理毒理作用如下:
1.恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化,形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶,同时通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中,最终导致其DNA链合成中断,其抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点,即逆转录过程,对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。
2.体外抗病毒活性:在与核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)和蛋白酶抑制剂(PI)联用的研究中,显示有药物协同作用,多数的合并用药临床研究还未进行。
3.耐药性:(1)挑选对恩曲他滨耐药HIV病毒株,对其基因型进行分析显示其对恩曲他滨敏感性降低与HIV反转录酶基因密码子184的突变相关,结果发生蛋氨酸被替换成缬氨酸或异亮氨酸(M184V/I)。
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(实习编辑:黄景裕)
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