阿巴卡韦双夫定片每片三协维含有300mg齐多夫定，150mg拉米夫定，和300mg阿巴卡韦。为蓝绿色胶囊型膜衣片，一面刻有“GXLL1”。那么，阿巴卡韦双夫定片肾功能不全的病人用药是有怎样呢？

阿巴卡韦双夫定片药理作用是阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定都是逆转录酶核苷类抑制剂，对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。这三种药物都可被细胞内激酶逐渐代谢为相应的5'-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韦的活性三磷酸盐部分)和齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是，其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链，从而导致病毒DNA链的终止。而阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的三磷酸盐对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。拉米夫定与齐多夫定有较高协同作用，抑制HIV在细胞培养中的复制。体外联合用药的试验中，阿巴卡韦与奈韦拉平、齐多夫定有协同作用，而与去羟肌苷、扎西他滨、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。体外试验中已筛选出对阿巴卡韦耐受的HIV分离株，这种耐药性的产生与其在逆转录酶(RT)编码区(编码子M184V，K65R，L74V和Y115F)发生特殊的基因型改变有关。体外及体内试验中，病毒对阿巴卡韦产生耐药性的过程相对缓慢，必需发生多个突变，其IC50才能比野生型高8倍，这可能是有临床意义的水平。对阿巴卡韦耐受的分离株对拉米夫定，扎西他滨和/或去羟肌苷的敏感性也可能降低，但对齐多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。在阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定与蛋白酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂之间产生交叉耐药性是不太可能的。从一些病人体内分离出了对阿巴卡韦易感性降低的临床分离株，这些病人体内的病毒复制未受控制，曾用其它核苷类抑制剂治疗过，且对这些药物产生了耐药性。发生3个或更多个与核苷类逆转录酶抑制剂有关的突变的临床分离株不太可能对阿巴卡韦有易感性。毒理研究临床前安全性资料尚没有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定联合用药用于动物的临床前资料。三种药物与临床有关的毒性为贫血、中性白细胞减少和白细胞减少。

阿巴卡韦双夫定片肾功能不全的病人用药是尽管对肾功能不全的病人无须调整阿巴卡韦的剂量，但由于肾脏对药物清除能力下降而使拉米夫定和齐多夫定的血药浓度升高。因此，对肾功能减退的病人(肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mL/分)有必要调整这两种药物的剂量，推荐使用齐多夫定、拉米夫定和阿巴卡韦的单方制剂。医生应分别考虑三种药物各自的产品特性。晚期肾病患者不应使用本品(参见禁忌症和药理毒理)。

阿巴卡韦双夫定片注意事项是应用本品治疗时需有治疗HIV感染经验的内科医生的指导下进行。过敏反应：接受阿巴卡韦治疗的病人中，约有4%发生过敏反应，部分为致死性的，尽管引起注意但仍有死亡病例出现。过敏反应的描述：这种过敏反应的特点是出现累及多个脏器的症状，几乎所有过敏反应会出现发热和/或皮疹等症状。过敏反应的其它症状还包括呼吸系统症状，如呼吸困难、咽喉痛和咳嗽；胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹泻和腹痛，上述情况可导致将过敏反应误诊为呼吸系统疾病(肺炎、支气管炎、咽炎)和胃肠道疾病。其它常见的过敏反应征象包括嗜睡、不适和肌肉骨胳症状(肌痛、罕有肌溶解和关节痛)。继续接受治疗会使过敏反应有关的症状恶化，并可危及生命。通常停用阿巴卡韦后上述症状可以缓解。过敏反应的处理：过敏反应通常发生于阿巴卡韦治疗过程中的前6周内，尽管这些反应可以于治疗过程的任何时间发生。应密切监测病人，特别是在本品治疗的最初2个月内，应每两周进行会诊。在治疗过程中若病人确诊有过敏反应，必须立即停止服用本品。因发生过敏反应而停止治疗的病人，今后决不可再用本品或任何含阿巴卡韦的药物。出现过敏反应后再次使用阿巴卡韦，会在数小时内使症状迅速发生，且复发的过敏反应通常较初发更为严重，包括危及生命的低血压和死亡。为避免延误诊断和减少危及生命的过敏反应发生的危险，当过敏反应不能排除，甚至可能是其它诊断时(呼吸疾病、流感样疾病、胃肠炎和对其它药物的反应)，必须停止使用本品。如有必要重新接受本品治疗，必须在医院里进行。治疗初期同时接受本品和其它已知导致皮肤毒性(如非核苷类逆转录酶抑制剂)药品的病人需特别注意，因为很难区分皮疹是由阿巴卡韦引起的过敏反应还是由其它药物引起的。中断本品治疗后的处理：无论任何原因停止本品的治疗，其重新用药需慎重考虑。在停止用药前需确认中断治疗的原因是否与出现过敏反应症状有关。迅速发生的过敏反应，包括危及生命的反应曾出现在停用阿巴卡韦前仅有一项关键过敏反应症状(皮疹、发热、胃肠道症状、呼吸道症状和全身症状如嗜睡和不适)出现后重新服用阿巴卡韦的病人。对于先前没有出现过过敏反应症状而重新开始治疗后出现过敏反应的病人的报道非常罕有。必须在医疗协助具备的情况下作出重新开始本品治疗的决定。处方医生必须确保病人充分了解下列有关的过敏反应：病人必须知道阿巴卡韦的过敏反应可能导致危及生命或死亡。病人出现可能与过敏反应有关的征象和症状时必须立即与其医生联系。为避免重新服用本品，出现过过敏反应的病人应按当地的要求将剩余的阿巴卡韦双夫定片进行处置，并向医生或药剂师咨询。无论任何原因，特别是可能由于不良反应或疾病停用本品的病人，在重新接受本品的治疗前建议与其医生联系。建议告知病人定期服用本品的重要性。提醒病人阅读本品包装盒中的说明书。应提醒病人携带包装盒中警示卡的重要性并一直随身携带。乳酸酸中毒/严重肝肿大伴有脂肪肝：接受核苷类药物进行治疗，有发生乳酸酸中毒(低氧血症)同时通常伴发严重肝肿大和脂肪肝的报道，有时有死亡的报道。服用核苷类药物，出现转氨酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性/乳酸酸中毒应中断用药。良性消化道症状，如恶心、呕吐和腹痛，提示可能发生乳酸酸中毒。患有肝肿大、肝炎和其它已知有危险因素的肝病病人(特别是肥胖妇女)应慎用核苷类药物。上述病人应密切随访。血液学不良反应：接受齐多夫定治疗的病人可能会发生贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少(通常继发中性粒细胞减少)。使用高剂量的齐多夫定(1200-1500mg日)和治疗前骨髓增生不良，特别是HIV感染进展期的病人中，以上情况更常见。因此，对于接受本品治疗的病人应仔细监测其血液学参数。治疗的前4-6周内通常不能观察到这些血液学影响。对于HIV感染进展期的病人，通常建议在治疗的最初3月中，至少每2周进行一次血常规检查，以后至少每月进行一次。感染HIV的早期，血相异常者少见，基于病人的全身情况，无需如此频繁地进行血常规化验，可以每1-3月监测一次。在本品治疗中发生严重的贫血或骨髓抑制，或治疗前已有骨髓增生低下如血红蛋白低于9g/dL(5.59mmol/L)或中性粒细胞计数低于1.0x10[sup]9[/sup]/L时，齐多夫定的剂量需要进行调整。由于不可能通过调整本品的剂量来满足这种要求，故而应服用齐多夫定、阿巴卡韦和拉米夫定的单方制剂。医生应遵循上述药物单方制剂的处方信息。

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（实习编缉：陈志方）