一个药物的处方决定了药物本身的治疗效果，而一个药物的生产厂家也同样影响着药物的质量。那么，阿巴卡韦双夫定片(三协唯)的药代动力学怎么样？下面让小编为你介绍吧。

阿巴卡韦双夫定片(三协唯)的药代动力学是：

吸收：口服阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定在胃肠道内吸收迅速、良好。正常情况下，成人口服阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的绝对生物利用度分别为83%、80-85%和60-70%。

对HIV-1感染的病人进行的药代动力学研究发现，单用本品或拉米夫定/齐多夫定复方制剂与阿巴卡韦联用时，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的稳态药代动力学参数相似。健康志愿者中进行的本品生物等效性研究中获得的稳态参数值也相似。

将拉米夫定/齐多夫定复方制剂与同时服用150mg拉米夫定和300mg齐多夫定进行了一次生物等效性研究，同时还研究了食物对药物的吸收速率和吸收量的影响。结果表明，空腹服用时，拉米夫定/齐多夫定复方制剂与同时服用150mg拉米夫定和300mg齐多夫定两个单方制剂具有生物等效性。

将本品与同时服用300mg阿巴卡韦、150mg拉米夫定和300mg齐多夫定进行了一次生物等效性研究，同时还研究了食物对药物的吸收速率和吸收量的影响。结果表明，空腹服用时，本品与同时服用300mg阿巴卡韦、150mg拉米夫定和300mg齐多夫定的单方制剂在AUC和Cmax上具有生物等效性。食物降低本品的吸收[轻度减少Cmax(平均为18-32%)，增加Tmax(约1小时)]，但不改变吸收的程度(AUC)。这些改变无临床相关性，因此建议服用本品不受食物的限制。

齐多夫定与拉米夫定同时服用时，观察到齐多夫定的Cmax(28%)适度增加，但总体暴露水平(AUC)没有明显改变。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学没有影响。观察到阿巴卡韦对齐多夫定(Cmax减少20%)和拉米夫定(Cmax减少35%)的作用。

分布：静脉注射研究表明，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的平均分布容积分别为0.8、1.3和1.6L/kg。在大于治疗剂量范围时，拉米夫定的药代动力学呈线性，其血浆蛋白的结合率有限(体外试验中，拉米夫定与血清蛋白的结合率[36%)。而齐多夫定与血浆蛋白的结合率为34-38%。体外研究阿巴卡韦与血浆蛋白的结合表明，治疗剂量下，阿巴卡韦与人血浆蛋白呈低、中度结合(约49%)。这说明通过血浆蛋白转换作用引起这些药物与其它药物发生相互作用的可能性很低。

本品不太可能发生因结合位点的转换而产生药物间相互作用。

资料表明，阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定能通过中枢神经系统而进入脑脊液。口服2-4小时后，拉米夫定和齐多夫定脑脊液和血清中的浓度平均比例分别为0.12和0.50。拉米夫定通过的实际量及其与临床疗效的关系尚不清楚。

研究证实阿巴卡韦脑脊液/血浆的AUC比率为30-44%。阿巴卡韦600mg，一天2次，观察到的峰浓度值是IC50值0.08ug/mL或0.26uM的9倍。

代谢：拉米夫定的代谢是其清除的次要途径，主要通过肾清除排出其原药。由于拉米夫定经肝的代谢少(5-10%)，和血浆蛋白的结合低，因而发生较少的药物相互作用。

齐多夫定在血浆和尿液中的主要代谢物为5'-葡萄糖醛酸，所用剂量中约50-80%由肾排出。已证实齐多夫定在静脉注射后的一个代谢物为3'-氨基-3'-脱氧嘧啶(AMT)。

阿巴卡韦主要由肝代谢，服用剂量中约低于2%是以原型经肾清除。在男性中的代谢主要途径是通过乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸化作用将剂量中约66%的药物生成5'羧酸-5'-葡萄糖苷酸经尿排出。

清除：拉米夫定的消除半衰期为5-7小时，平均全身清除率为0.32L/h/kg，主要通过有机阳离子转运系统经肾清除(]70%)。肾损害病人由于肾功能不全而使拉米夫定的清除率减低。肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mL/分的病人需减少剂量。

从静脉注射齐多夫定的研究知其平均终末血浆半衰期为1.1小时，平均全身清除率为1.6L/h/kg，肾清除率约为0.34L/h/kg，通过肾小球滤过及肾小管分泌排出。齐多夫定的血药浓度在晚期肾衰患者中会升高。

阿巴卡韦的平均半衰期约为1.5小时。经300mg，每天2次的多次口服剂量后，阿巴卡韦无明显的累积。阿巴卡韦的清除首先是经肝代谢，随后代谢产物主要经尿排出。尿中的代谢产物和原型约占阿巴卡韦剂量的83%，其余通过粪便清除。

特殊人群：肝损伤病人：尚无肝损伤的病人服用本品的资料。肝硬化病人的有限资料表明，葡萄糖醛酸化作用的降低可能导致肝损伤病人体内齐多夫定的累积。中、重度肝损伤病人的资料表明，肝功能紊乱不会显著影响拉米夫定的药代动力学。阿巴卡韦主要由肝代谢。安全性的分析数据支持轻度肝损伤病人服用阿巴卡韦300mg，一日2次。尚无中重度肝损伤病人阿巴卡韦药代动力学的研究资料，因此本品禁用于中重度肝损伤病人。

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(实习编辑：卢锦锐)