拉米夫定片的药代动力学怎么样呢？

服用每一种药之前都要遵循说明书的要求，不能够盲目用药，要为自己的健康着想。那么，拉米夫定片的药代动力学怎么样呢？下面让小编为你介绍吧。

拉米夫定片的药代动力学是：

吸收：拉米夫定经胃肠道吸收良好，成人口服拉米夫定的生物利用度一般为80-85%。口服后，平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。在治疗剂量(即4mg/kg/日，分2次服用，间隔12小时)下，Cmax为1.5-1.9mg/mL。

拉米夫定150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。

拉米夫定与食物同时服用，使tmax延长，Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影响(根据AUC)。

与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%，血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义，因此不需调整剂量。

分布：通过静脉注射的研究了解到，拉米夫定的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。拉米夫定的平均系统清除率约为0.32L/h/kg，以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。

拉米夫定在治疗剂量范围内呈线性药代动力学，与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中，与白蛋白的结合<16-36%)。

较少的数据显示，拉米夫定能进入中枢神经系统，到达脑脊液(CSF)。口服拉米夫定后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。尚不了解拉米夫定进入中枢神经系统的确切量或与任何临床效应的关系。

代谢：本品的活性部分，细胞内拉米夫定三磷酸盐的终末半衰期(16-19小时)较血浆拉米夫定半衰期(5-7小时)长。对60位成年健康受试者的临床研究表明，服用本品300mg片每天1次与服用本品150mg片每日2次在稳态状态下其细胞内三磷酸盐的AUC24和Cmax的药代动力学是等效的。

拉米夫定主要以原型通过肾脏的排泄而清除。需在体内代谢的药物与拉米夫定发生相互作用的可能性很小，因为拉米夫定经肝脏代谢的量小(5-10%)，与血浆蛋白结合率低。

清除：对肾脏损伤患者的研究显示，拉米夫定的清除受肾功能不全的影响。对肌酐清除率低于50mL/分的患者，推荐的用药剂量见剂量节(用法与用量)。与复方甲噁唑成份之一甲氧苄啶的相互作用使治疗剂量的拉米夫定暴露增加40%。除非患者有肾脏损伤，否则不需为此进行剂量调整(见相互作用和用法用量)。有肾脏损害的患者，同时使用复方甲噁唑和拉米夫定时需接受慎重检查。

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(实习编辑：卢锦锐)