利托那韦软胶囊用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。那么,开始使用利托那韦软胶囊需要怎样呢?
利托那韦软胶囊在血浆和淋巴结浓度高,血浆半衰期为3~3.5h,血浆蛋白结合率为98%。利托那韦软胶囊主要在肝代谢,利托那韦软胶囊通过细胞色素P450氧化酶系统异构酶CYP3A和CYP2D6代谢,生成至少5种代谢物,利托那韦软胶囊主要代谢物也具抗毒活性,利托那韦软胶囊的剂量的87%由粪便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形药物为36%和3.5%。
利托那韦软胶囊口服吸收较好,生物利用度为60%以上,单剂量400mg顿服,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度53μg/ml。利托那韦软胶囊剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系,可能与其可饱和的一过性代谢有关。利托那韦软胶囊进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%,浓度达峰时间延迟1.6h。利托那韦软胶囊服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。
在开始利托那韦软胶囊治疗前、治疗中定期检查血脂、转氨酶或尿酸,若出现升高时应停药或减量观察。
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(实习编缉:陈志东)
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