利托那韦软胶囊为艾滋病用药。主要成份为利托那韦。化学名:N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸5-噻唑基甲基酯。那么,利托那韦软胶囊与克拉霉素合用是怎样呢?
利托那韦软胶囊对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韦软胶囊对HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韦软胶囊为蛋白酶抑制剂,利托那韦软胶囊可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,该酶影响病毒的终末形成。利托那韦软胶囊可以抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白,从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。利托那韦软胶囊由于该颗粒仍处于不成熟阶段,故HIV细胞之间的蔓延减缓。
利托那韦软胶囊的蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶,并延缓疾病的进展。利托那韦软胶囊是一种可口服的HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶多肽无机物抑制剂。利托那韦软胶囊在体外,它能拮抗所有HIV实验病毒株,同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。利托那韦软胶囊对HIV蛋白酶有选择性亲和作用,其抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韦软胶囊与克拉霉素合用,据报道,利托那韦软胶囊增加克拉霉素AUC达77%,肾功能正常病人无须调整剂量,但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时,应考虑调整后者的剂量。如肌酸酐廓清为30~60m1/min的病人,克拉霉素剂量要降低5%。
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(实习编缉:陈志东)
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