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盐酸厄洛替尼片有什么药理毒理?

来源:健客 发布时间:2016/12/16 9:30:22
    导读:作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。

健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者每周单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料,超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件(如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高,见[用法用量])。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。盐酸厄洛替尼片有什么药理毒理?

盐酸厄洛替尼片(特罗凯)必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家肿瘤药物临床试验J基D地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

盐酸厄洛替尼片(特罗凯)适应症/功能主治:Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

盐酸厄洛替尼片(特罗凯)的药理毒理如下:作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,厄洛替尼既无遗传毒性,也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。厄洛替尼不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(每日150mg的AUC)3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(根据AUC)时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根据mg/㎡计算相当于临床剂量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。家兔和大鼠中未观察到致畸作用。

大家一定要记住,在使用药物之前,一定要对其进行了解,看说明书或是咨询医生的意见,一定记住不要随意的进行用药,以免对自己的身体造成伤害。您还有什么不明白或者想要购买盐酸厄洛替尼片(特罗凯),可以登录健客咨询,或者拨打我们的热线电话:400-086-5111。

(实习编辑:孙媛媛)

 

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