体外实验表明舒尼替尼及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%,在100-4000ng/mL范围内无浓度依赖。索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)适应症/功能主治:1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST),2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。苹果酸舒尼替尼胶囊有什么药物相互作用?
索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)的药物相互作用如下:CYP3A4抑制剂:CYP3A4强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼,同时给予CYP3A4强抑制剂(酮康唑),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax和AUC0-∞分别增加49%和51%。舒尼替尼与CYP3A4酶系强抑制剂(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时,可增加舒尼替尼浓度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血药浓度。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。CYP3A4诱导剂:CYP3A4诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合并用药。健康志愿者服用单剂舒尼替尼,同时给予CYP3A4强诱导剂(利福平),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax和AUC0-∞分别降低23%和46%。
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(实习编辑:孙媛媛)
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