坎地沙坦酯分散片(源瑞),建议密闭,在凉暗处保存,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,坎地沙坦酯分散片的药代动力学是什么?
坎地沙坦酯分散片的药代动力学是:
坎地沙坦酯分散片口服后,由胃肠道被吸收后迅速完全水解为坎地沙坦,通过O-脱乙基化经肝代谢成非活性代谢物,单次和多次给药(口服32mg坎地沙坦酯)后,坎地沙坦药代动力学呈线性。多次给药,坎地沙坦及其非活性代谢物在血清中不会产生蓄积。给药后,经3~4小时血药浓度达峰值,坎地沙坦酯代谢的绝对生物利用度达到15%,高酯成分的食物不会影响到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容积为0.13L/kg,血浆蛋白结合率高(>99%),不会透过红细胞。在血药浓度超过推荐剂量范围后,蛋白结合维持不变。通过大鼠的试验,坎地沙坦很难通过血脑屏障,但能够通过胎盘,并分布到胎儿体内。本品主要通过尿液和粪便(通过胆汁)以原药形式排泄,其清除半衰期约为9hr,血浆总清除率为0.37ml/min/kg,肾清除率为0.19ml/min/kg,口服坎地沙坦后,约26%以原药形式从尿液排出体外。口服一次剂量的坎地沙坦酯后,由尿液中排出33%,粪便中67%。
请于有效期24个月内使用完毕。
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(实习编辑:李嘉颖)
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