高血压是一种可防可控的疾病,对血压130~139/85~89mmHg正常高值阶段、超重/肥胖、长期高盐饮食、过量饮酒者应进行重点干预,定期健康体检,积极控制危险因素。索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。苹果酸舒尼替尼胶囊使用期间如果发生严重高血压怎么办?
索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)适应症/功能主治:1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST),2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)的主要成份是苹果酸舒尼替尼化学名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐。
苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化进程;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和/或抑制肿瘤转移的作用。体外实验结果表明苹果酸舒尼替尼能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。
索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)的注意事项如下:
1,若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。
2,无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。
3,本品可延长QT间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
4,使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。
5,育龄妇女接受本品治疗时应避孕。
6,哺乳妇女接受本品治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
合理的服用药物,可以让药物的药效发挥到最好,使您尽快恢复健康,如果您还有什么疑问,您可以到健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。我们的专业人士将为您提供优质的服务!
(实习编辑:孙媛媛)
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