盐酸羟考酮缓释片,在肝脏广泛代谢,代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。那么,盐酸羟考酮缓释片的药理毒理是怎样呢?
盐酸羟考酮缓释片的药理毒理是:
盐酸羟考酮缓释片为阿片受体纯激动剂。对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力,羟考酮的作用类似吗啡。主要药理作用是镇痛,其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制,镇痛作用无封顶效应,只受限于不能耐受的副作用。从几项研究资料可以认为,羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低。下述试验表明羟考酮不致突变:在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否,剂量直到5000ug时;在人体淋巴细胞染色体畸变试验中(不存在代谢激活状态下)剂量直到1500ug/ml时,以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下;在小鼠体内骨髓微核试验中(血浆药物浓度直到48ug/ml时)。羟考酮在下述情况产生致突变效果:在人体染色体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于1250ug/ml,作用24小时而非48小时情况下;在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于50ug/ml。以及不存在代谢激活状态剂量等于或大于40ug/ml时。
请留意,该药应在有效期36个月内使用完毕。
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(实习编辑:李嘉颖)
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