思利舒为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为利培酮,化学名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,思利舒的药物过量是怎样呢?
思利舒是一种选择性的单胺能拮抗剂,思利舒对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。思利舒对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。思利舒用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。
思利舒对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。思利舒对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,思利舒对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,思利舒对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。思利舒与其它治疗精神分裂症的药物一样,思利舒治疗精神分裂症的机制尚不清楚。
思利舒用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。思利舒也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。
思利舒的药物过量:出现急性过量症状时,应考虑是否有其它药物合用引起的因素。一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。药物过量时,曾有QT间期延长和癫痫的报告。过量的本品合用帕罗西汀时,曾有扭转型室性心动过速的报告。
过量解救时,应维持气道的通畅,确保足够的氧气和良好的通气,且应考虑洗胃(若患者意识丧失应插管进行)及给予活性炭和轻泻剂,并应立即进行心血管监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特定的解救药。因此,应采用适当的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液,或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正.一旦出现严重的锥体外系症状时,则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
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(实习编缉:邵泽妹)
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