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盐酸吡格列酮胶囊与二甲双胍合用是有怎样呢?

来源:健客 发布时间:2016/12/10 10:12:04
    导读:盐酸吡格列酮胶囊与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双胍剂量可维持不变。

盐酸吡格列酮胶囊与格列吡嗪合用是对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。那么,盐酸吡格列酮胶囊与二甲双胍合用是有怎样呢?

盐酸吡格列酮胶囊的药理作用是属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。

盐酸吡格列酮胶囊与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双胍剂量可维持不变。一般而言,与二甲双胍合用时,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。

盐酸吡格列酮胶囊的药物相互作用是口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。地高辛:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日。

盐酸吡格列酮胶囊的不良反应是文献报道,在世界范围内的临床试验中,超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中,超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗,超过1100名病人,疗程达6个月或以上,超过450名病人疗程达1年或更久。临床应用中发现的主要不良反应为:

1.轻中度水肿,单药治疗时水肿发生率为4.8%,与胰岛素合用时为15.3%。

2.贫血,发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降,可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关。

3.诱发心力衰竭,国外文献报道,本品可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大,但仅见于NYHA标准心功能Ⅲ和Ⅳ级的病人。

4.低血糖反应,合并使用其它降糖药物时,有发生低血糖的风险。

5.肝功能异常,均为轻中度转氨酶升高,并且可逆。

6.血脂增高。

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(实习编缉:陈志方)

 

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