比索洛尔氢氯噻嗪片,均无任何致畸作用,活性成分给药没有出现毒性累加。那么,比索洛尔氢氯噻嗪片的药理毒理是怎样?
比索洛尔氢氯噻嗪片的药理毒理是:
1、药理学:本品为β-受体阻滞剂(β1选择性)与噻嗪类利尿剂的复方制剂。临床实验证明复方中两种活性成分有累加作用。最低剂量(2.5mg+6.25mg)已经对轻中度高血压有效。氢氯噻嗪引起的低钾血症和比索洛尔引起的心动过缓、虚弱、头疼等不良反应与剂量相关。两种活性物质分别以单一治疗剂量的四分之一或二分之一(2.5mg+6.25mg)联合使用,目的是为了减少这些不良反应。比索洛尔是一种髙效,髙选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂,无内在拟交感活性和任何显著的膜稳定影响。虽然比索洛尔可显著减少血桨肾素浓度和减慢心率,但和其它β1-肾上腺素受体阻滞剂相同,其治疗髙血压的作用方式尚不明确。氢氯噻嗪为噻嗪类利尿剂,具有抗高血压作用。其作用机制是通过阻断Na[sup]+[/sup]从肾小管到血液的主动运输,从而阻断了对Na[sup]+[/sup]的重吸收。
2、毒理学:与其它的β-阻滞剂一样,动物研究中高剂量比索洛尔对母体(摄食和体重减少)、胚胎和/或胎儿(晚期流产的数量升高、子代体重减轻、哺乳期结束前身体发育迟缓)都有毒性作用。然而,比索洛尔和氢氯噻嗪均无任何致畸作用。两种活性成分同时给药没有出现毒性累加。
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(实习编辑:李嘉颖)
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